有人知道大环内酯类药物的发展历史吗？................

第一个发现的大环内酯类抗生素红霉素自1952年在美国使用。其对G?+球菌及致非典型肺炎病原体的抗菌作用使其成为对青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜替代药物。但是，红霉素有几方面的重要缺陷，如吸收不规则，在胃酸中不稳定，消除半衰期短，胃肠道刺激及抗菌谱较窄，对流感嗜血杆菌明显地无抗菌活性。

直到二十世纪八十年代中期以后，大环内酯类药物在药理及微生物学性质上才有明显改进。

早期改变包括添加各种酯结构以改善吸收及胃肠道刺激，但新的化合物(如troleandomycin、红霉素乳糖酸酯、moxidectin及terdecamycin)与红霉素无明显不同。

AIDS的出现，细胞内致病菌的日益普遍及1975年红霉素对军团菌感染治疗的成功重新激起人们对大环内酯类药物的兴趣，在开发过程中出现了一些具有新药动学性质的药物。耐酸水解能力较强的新大环内酯类药物有甲红霉素(克拉霉素)，阿齐霉素及地红霉素(dirithromycin)