随着杀菌剂市场的快速增长,琥珀酸脱氢酶抑制剂成为一匹黑马。

近年来,杀菌剂市场增长迅速。杀菌剂、除草剂、杀虫剂三大类农药新上市产品中,杀菌剂明显占优,上市产品较多,涌现出不少重磅产品。比如巴斯夫的氟康唑,先正达的三氟唑苯,杜邦的氟噻唑吡酮,陶氏益农的依特拉克等。琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)杀菌剂发展迅速,成为举世瞩目的黑马。

新上市的杀菌剂中,既有结构全新的化合物,也有作用机制全新的新产品,这显然让上市20多年没有新作用机制的除草剂望尘莫及。全新的结构,全新的作用机制,具有市场竞争力的重磅产品等。,成为推动杀菌剂市场增长的重要引擎。

农化公司对SDHI杀菌剂情有独钟。

氟康唑、啶酰菌胺、苯并三氟唑、联苯甲酰胺和氟苯尼考位居前五位,占SDHI杀菌剂市场的80.2%。

近年来,杀菌剂市场增长迅速。在先正达、拜耳、巴斯夫等世界领先跨国公司的农药销售业绩中,杀菌剂都占据了最主导的地位。尤其是巴斯夫,2015年,公司杀菌剂占其农药销售额的45.2%,相比除草剂和农药优势明显。

在各种杀菌剂中,企业对SDHI杀菌剂情有独钟。在全球销售额排名前20位的农药中,SDHI杀菌剂增长最快,这或许可以解释这一现象。2015年,SDHI杀菌剂全球销售额为1576亿美元,同比增长14.9%,2010至2015年复合年增长率高达29.8%。其中,氟康唑、啶酰菌胺、苯并三氟唑、联苯酰胺和氟康唑位居前五位,占SDHI杀菌剂市场的80.2%。

近日,中化国际创新中心首席科学家刘长岭教授介绍了20多种值得特别关注的杀菌剂。

氟康唑酰胺

Fluxapyroxad是BASF公司开发的一种SDHI杀菌剂,对谷物、大豆、玉米和油菜的病害具有优异的防治效果,并具有优异的内吸传导活性。可采用叶面喷施和种子处理。其用量为100 ~ 200 g/hm2。2012年,氟康唑上市,当年销售额9500万美元;2013年销售额快速增长至210亿美元;2014年进一步增至2.85亿美元;2015年继续攀升至3.9亿美元,成功超越巴斯夫自有产品啶酰菌胺,成为SDHI杀菌剂中最大的产品。

波斯卡利德

啶酰菌胺也是巴斯夫公司研发的一种SDHI杀菌剂,于2003年上市。用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病,与其他杀菌剂无交叉抗性。其用量为285 ~ 770克/公顷。2012年,boscalid销售额为3.55亿美元;2014年为3.9亿美元,达到历史最高水平;在2015年,其销售额下降到3.3亿美元,从而使其在SDHI杀菌剂中连续多年位居第一,仅次于氟康唑。

苯三氟唑

先正达研发的SDHI杀菌剂氟菌唑于2013上市。苯三氟唑对亚洲大豆锈病有极好的防治效果;同时对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病、小麦基腐病有较好的防治效果,尤其对小麦白粉病、玉米叶斑病、灰霉病有较好的防治效果。而且可以与多种杀菌剂复配,与其他杀菌剂无交叉抗性。2015年,苯并三氟唑的全球销售额为2 . 3亿美元,在SDHI杀菌剂中排名第三。

双吡丙胺

必杀芬是拜耳公司研发的一种SDHI杀菌剂,于2010上市。用于防治叶斑病和叶锈病,有望成为杀菌剂抗性治理的重要品种。拜耳预计,联苯双酯的年峰值销售额将超过4.3亿美元。2012年,联苯双酯的全球销售额为100万美元;2014年翻倍至2亿美元;2015年,其销售额同比下降2.5%至195万美元,但其2010至20149.9%的年复合增长率却高达149.9%,位居SDHI杀菌剂增长榜第一。

氟康唑苯胺

五氟醚也是拜耳公司研发的SDHI杀菌剂,上市号为2012。主要用于马铃薯、油菜、棉花、小麦、大豆等作物的病害防治和种子处理。2012年,氟康唑苯胺全球销售额不足3000万美元;2014年的销售额为65438美元+3000万美元;2015年同比下降7.7%,至65438+2000万美元。

氟吡丙胺

氟吡菌胺是拜耳公司研发的吡啶酰胺类杀菌剂,可有效防治卵菌病害,如霜霉病、疫病等,与其他杀菌剂无交叉抗性。用量为70 ~ 100 g/hm2。拜耳公司在国内开发了氟吡脲和盐酸霜霉威的复配产品,银法利(687.5g/L-氟霜霉威悬浮剂;625g/L的霜霉威盐酸盐+62.5g/L的氟抗蚜威),对番茄晚疫病和黄瓜霜霉病有较好的防治效果。2012年,氟吡咪全球销售额为6000万美元;2015年的销售额为5000万美元。

氟吡丙胺

氟吡菌胺是拜耳公司研发的SDHI杀菌剂,上市号为2012。主要用于防治白菜黑斑病、灰霉病、大麦网斑病等。还能有效防治线虫,是SDHI产品中唯一防治线虫的杀菌剂。拜耳在中国注册了41.7%氟吡嘧酰胺悬浮剂(商品名“绿富达”),不仅防治黄瓜白粉病,还通过灌根防治番茄根结线虫。2014和2015年,氟吡丙胺的全球销售额为6000万美元。

吡氟米特芬

pydiflumetofen的商品名为Adepidyn,开发代码为SYN545974。是先正达最新研发的吡唑酰胺类杀菌剂,是先正达研发的新一代SDHI杀菌剂中继吡唑龙酰胺、氟环唑、苯并三氟唑之后的重磅产品。2017年首次在阿根廷上市。吡氟草醚用于许多作物,如小杂粮、玉米、大豆和特种蔬菜,以控制灰霉病、褐斑病和菌核病。也突破了谷物中镰刀菌引起的病害,如赤霉病的防治。根据先正达公司的预测,pydiflumetofen的年峰值销售额将超过7.5亿美元。

异噻尼尔

异噻菌胺是拜耳和住友化学联合研发的噻唑酰胺类杀菌剂,于2010上市。主要用于秧箱和种子处理,防治稻瘟病。可以与吡虫啉、多杀菌素、噻呋酰胺等复配。用量为100 ~ 300 g/hm2。2012年销售额低于3000万美元;2015年的销售额也不足3000万美元,但2010年至2015年的复合年增长率高达65.7%。

氟嘧菌酯

氟肟菌酯是拜耳公司研发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2004年上市。主要目标谷物上基于茎的疾病包括由Septoriaspp .引起的疾病。和镰刀菌。、云纹、霉菌和网状叶斑病等。适用期广,可在真菌侵染初期,如孢子萌发、芽管生长和浸叶,或在菌丝生长期,对作物提供良好的保护和治疗,对孢子萌发和初期浸染最有效;同时具有优异的内吸活性和良好的耐雨水侵蚀性,可用于叶面喷施或种子处理。用量为125 ~ 150g/hm2。2014年,氟嘧菌酯销售额为2.2亿美元;2015年销售额为2亿美元,2010年至2015年复合年增长率为7.4%。

肟酞

稻瘟酯是巴斯夫公司研发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,于2007年上市。主要用于水稻、水稻纹枯病、稻瘟病、恶苗病等。2014和2015年,醚菌酯的销售额不到3000万美元;从2010到2015的年复合增长率为14.9%。

二苯甲酮

Metrafenone是巴斯夫公司研发的二芳基酮类杀菌剂,2004年上市。主要用于谷物和葡萄中防治白粉病和全蚀病。用量为75 ~ 150g/hm2。2012年,二苯甲酮全球销售额为7000万美元;2015年的销售额为6000万美元。

嘧啶卡

嘧磺隆是一种肟醚类(或氨基甲酸苄酯)杀菌剂,由组合化学研发,上市号为2012。主要用于果树、茶树、蔬菜,对核盘菌、灰霉病有特效。其2012年销售额不到0.1亿美元;2015年的销售额不到3000万美元。

甲苯磺丙脲

Tolprocarb是三井化学研发的最新酰胺类(或氨基甲酸酯类)杀菌剂,上市号为2015。主要用于水稻,防治稻瘟病。用量为900 ~ 1,200 g/hm2。2015年,tolprocarb的销售额不到0.1亿美元。

氟替尼

氟替尼是日本大同化学公司研制的杀菌剂,上市号为2015。主要用于果蔬,防治白粉病等。用量为20 ~ 70g/hm2。2015年,flutianil的销售额不到10亿美元。

氟噻唑嘧啶酮

奥沙噻哌林;;测试代码DpX-qgu 42;;商品名“增威赢绿”)是杜邦公司研制的第一种哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,其分子中含有噁唑、噻唑、哌啶和吡唑四个杂环;2015上市。氟噻唑乙胺嘧啶具有独特的作用位点和全新的作用机制,通过抑制氧化甾醇结合蛋白(OSBp)达到杀菌作用。对卵菌病害有很好的防治效果,主要用于果蔬,对霜霉病、晚疫病有特效,毒性小,用量极低。目前氟唑嘧磺隆主要用于喷雾,种子处理也是研发方向之一。2015年氟噻唑吡酮销售额不到10亿美元,该产品有望成为杜邦的又一重磅杀菌剂。

甲芬氟康唑

甲芬三氟唑(商品名“Revysol”)是巴斯夫公司新开发的三唑类杀菌剂,预计2019上市。甲芬氟康唑是巴斯夫公司划时代的新产品,具有广谱、高效、全身吸收、根除和保护作用,并表现出优异的生物学性能。预计它将成为有效控制疾病的重要工具,并将用于减缓杀菌剂耐药性的发展。研究表明,Revysol对多种难治性真菌病害具有突出的生物活性,适用于世界上多种大田作物和特殊作物,如玉米、粮食、大豆和经济作物。Revysol的防治效果优于丙硫菌唑和氟环唑。

苯吡肟

苯吡菌胺(商品名“Inatreq”)是陶氏益农发现并开发的一种粮食杀菌剂,是新型粮食杀菌剂吡啶酰胺的第1个成员。苯吡菌胺通过抑制真菌复合物ⅲ Qi泛醌(辅酶Q)结合位点的线粒体呼吸来发挥其杀菌活性。这是一个新的靶标位点,不同于所有其他的谷物杀菌剂。因此,苯吡菌胺与现有的任何一种粮食杀菌剂都没有交叉抗性。

陶氏农业全球公司总裁兼首席执行官TimHassinger先生曾表示,该公司的新型杀菌剂Inatreq将进一步完善其杀菌剂组合。在菌核病防治领域。Inatreq是1化合物,在工业中提供了新的作用位点。该产品将推动该公司在欧洲市场的销售,因为欧洲的耐药性问题日益突出。

田间试验表明,在推荐剂量下,速灭威可有效防治所有重要的禾谷类作物病害,如叶枯病和锈病,且持效期长。除了谷物之外,陶氏益农还尝试为香蕉等其他作物注册Inatreq。陶氏益农预计在2018年获得苯吡菌胺的首个注册,并预测该产品年峰值销售额将超过2亿美元,其市值为15亿美元。

农药市场会继续增长吗?

创造新的杀虫剂越来越困难。

据刘长岭介绍,自1980以来,全球农作物农药市场跌宕起伏。其中1983和2006是历史上的两个低谷。

在2001到2015的15年间,除了2015,农作物用农药的市场几乎呈增长趋势。其中,果蔬、大豆、谷物、玉米和水稻是农药市场前五大应用作物。

自1996以来,转基因作物的增长速度一直快于全球作物农药市场的增长速度。但据统计,随着转基因作物种植面积的增加,农药的使用量不减反增。像转基因棉花,虽然控制棉铃虫的农药用量减少了,但是控制蚜虫和螨虫的农药用量增加了。

2015年,除草剂仍然是512100亿美元的全球农作物农药市场中最大的产品类型。除草剂、杀虫剂、杀菌剂和其他农药的比例分别为42.3%、28.0%、26.8%和2.9%。销售额分别为:21.644亿、1.433亿、1.371.3亿和654380.523亿美元。

刘长岭认为,农药市场在未来几年仍将增长。预计2015-2020年全球农作物农药市场年复合增长率为2.7%。除草剂、杀虫剂和杀菌剂都将增加,2015到2020年的复合年增长率分别为2.6%、2.4%和3.4%。其中杀菌剂增长最快。转基因作物也将处于增长趋势,2015-2020年的年复合增长率预计为2.5%。

新农药的创制仍然是一个困难的系统工程,无论是时间成本还是资金投入都是大量的数据。

先正达的统计显示,一种新农药上市平均需要9年时间,筛选654.38+0.4万个化合物,总投资2.6亿美元。

巴斯夫的统计显示,成功筛选一个新化合物需要14万个化合物,耗时10年,耗资2亿欧元。

根据phillipsMcDougall公司的最新调查数据,新农药的研发费用进一步增加到2.86亿美元,平均需要筛选1.6万个化合物,耗时1.1.3年。

总之,创造新的农药越来越难。特别是在毒理学试验的后期,前期筛选的相当一部分化合物会被淘汰。目前我国创制的农药约有50种,其中杀菌剂20种,杀虫杀螨剂17种,除草剂7种,植物生长调节剂4种,抗病毒剂1种。