阿里考昔片的药理学和毒理学

Aricoxib为非甾体抗炎药,通过抑制环氧化酶(COX)发挥镇痛作用。体外实验表明,aricoxib对环氧化酶-1(COX-1)和COX -2(COX-2)的抑制作用是选择性的,对COX -2(COX-2)的抑制作用强于COX-1COX-65438。在小鼠热板法镇痛试验和醋酸扭体法镇痛试验中,Aricoxib表现出镇痛作用。Aricoxib对大鼠关节炎的原发性病变有一定的预防作用,对佐剂诱导的大鼠关节炎的继发性病变也有一定的预防和治疗作用。此外,Aricoxib对大鼠角叉菜胶引起的炎症有不同程度的抑制作用。遗传毒性毒理学研究:aricoxib在鼠伤寒沙门氏菌AMES试验、中国仓鼠肺成纤维细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。生殖毒性:在300毫克/千克/天的最高剂量下,Aricoxib对大鼠的生育能力以及胚胎和胎儿的发育没有异常影响。但围产期大鼠口服150mg/kg/天或以上剂量时,死胎率增加,Fl子代大鼠发育成熟时间推迟。300毫克/千克/天的剂量也可导致活胎率下降和吸收胎率增加。致癌性:本品的致癌性试验尚未完成。