阿司匹林是谁发明的,什么时候发明的,有什么作用?
(历史)本品解热镇痛类药物历史悠久。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年纪念日,也是德国拜耳公司的贡献。早在1853,Gerhardt就用水杨酸和乙酸酐合成了乙酰水杨酸,但未能引起人们的重视。65438年至0898年,德国化学家费利特·霍夫曼又将其合成,并为其父治疗类风湿性关节炎,疗效极佳。1899由Dreser引入临床,命名为阿司匹林。中国在1958开始生产。至今已使用百年,成为医学史上三大经典药物之一。至今仍是世界上应用最广泛的解热镇痛抗炎药,也是比较和评价其他药物的标准制剂。
(其他名称)乙酰水杨酸;水杨酸;巴米尔;乙酰水杨酸).
(性状及稳定性)本品为白色结晶或结晶性粉末;无气味或有轻微醋酸气味,味微酸,易溶于乙醇、氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中缓慢分解为水杨酸和醋酸,有轻微酸气味,应贮存在密闭干燥处,防止分解。
(体内过程)本品口服后易被吸收,在体内迅速分解为游离水杨酸,分布于全身。血浆有效抗炎浓度为150-300微克/毫升,而中毒浓度在200微克/毫升以上,需防止累积中毒。本品主要在肝脏代谢,经肾脏排泄。与碳酸氢钠合用时,游离药物排泄增加,血药浓度降低,药物作用时间缩短。
(药物作用)本品解热镇痛作用强,可降低发热患者体温,对正常体温影响不大,只能缓解症状,不能治疗病因。本品还能减少炎症部位对疼痛敏感的物质前列腺素的产生,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛有较好的疗效,但对急性疼痛或短暂的刺痛无效。
本品还具有很强的抗炎和抗风湿作用。急性风湿热服用后24-48小时内可退热,关节肿痛症状明显减轻。
本品还具有抗血小板聚集、延长出血时间、防止血栓形成的作用。
(适应症)广泛用于各种原因引起的发热、头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节痛、腰痛、月经痛及术后小伤口疼痛。
对于已确诊为风湿热、活动性类风湿性关节炎、幼年型关节炎、骨关节炎的患者,可使用本品进行维持治疗。
小剂量药物(每天40-50毫克)用于预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后血栓形成。
(不良反应及注意事项)1。最常见的反应有:胃肠功能紊乱,表现为恶心、呕吐和腹痛。长期大剂量使用可引起胃炎、隐匿性出血、溃疡形成加重和消化道出血。若饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因为后者可加速本品排泄,降低疗效。
2.较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:长期大剂量给药可抑制凝血酶合成,增加出血倾向。由于本品不可逆地抑制血小板聚集并延长出血时间,正在使用肝素和香豆素类抗凝剂的患者,以及患有严重肝病或出血性疾病(如血友病)的患者不应使用本品。(2)过敏:少数异形患者可出现荨麻疹、粘膜充血、哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较为常见,表现为服药后几分钟内出现呼吸困难和喘息,严重者可危及生命。因此,有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可引起头痛、头晕、耳鸣、视觉听力下降、嗜睡、出汗等反应,是慢性水杨酸盐中毒的表现,在风湿病的治疗中较为常见。严重者应立即停止精神障碍、酸碱失衡和出血,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝肾的损害:长期使用本品治疗的幼年型关节炎患儿和成人系统性红斑狼疮患者,肝功能检查常有变化,但停药后仍可恢复。
3.胃和十二指肠溃疡患者应慎用本品。肝肾功能差的患者慎用本品或禁用。孕妇和哺乳期妇女应慎用或禁用本品。
4.儿童应在医生指导下使用,尤其是患者感染水痘和流感后,应密切观察。
(药物过量及治疗)水杨酸盐中毒:本品每日口服剂量超过5g,可引起水杨酸盐反应;如果用量过大,可引起水杨酸盐中毒;如果口服剂量为10-30g,可导致成人死亡。成人中毒最常见的初始体征是可逆性耳鸣、耳闷、耳聋,但在儿童和部分老年患者中并不是中毒的可靠指征,甚至较大剂量也不一定引起耳鸣;有听力障碍的人不能以此作为判断。儿童用药过量的最初症状是过度呼吸、阵发性呼吸急促和嗜睡。
初始剂量中毒:表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻,严重者出现出血性胃炎和中毒性肝炎等症状。
急性中毒:头痛、头晕、耳鸣、耳聋、视力障碍、复视、焦虑、无论说多少次话、恐惧、躁狂谵妄、手足抽搐、震颤、抽搐、高热、多汗;随着中毒的发展,中枢兴奋逐渐受到抑制,出现木僵、昏迷、喘息、紫绀,最终导致呼吸循环衰竭。
立即停药,用含碳酸氢钠的葡萄糖溶液静脉滴注,加速药物排泄;如有出血,应输血或补充维生素K。严重用药过量的患者可考虑血液透析和腹膜透析。
(药物相互作用)(1)乙醇可加重本品对胃黏膜的损害。
(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。
(3)本品能抑制丙磺舒和苄嘧磺隆的尿酸排泄,特别是大剂量时。
(4)若与其他非甾体抗炎药合用,胃肠道不良反应增加,抗炎作用下降。
(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,降低胃和十二指肠粘膜对胃酸的抵抗力。如果一起使用,会加重消化道出血。
(6)本品可增加二甲双胍、甲氨蝶呤、巴比妥类和苯妥英钠的作用和毒性。
(用法用量)口服。解热镇痛,成人一次300-600 mg,一日三次或必要时服用。儿童1-2岁,一次75mg;2-4岁,一次150mg;4-6岁,一次225mg6-9岁,一次300mg;9-11岁,一次375mg;11—12岁,450 mg一次,一日三次。
预防血栓形成和心肌梗死,75-325mg一次,1次一天。
(限定剂型)片剂、水溶片、肠溶片、栓剂、粉剂、缓释片、复方制剂。
阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3 g和0.5 g,口服。用法同上。室温下储存在密闭的地方。
阿司匹林栓剂:栓剂,广州敬修堂制药厂生产。每片含有0.1、0.3、0.45和0.5g阿司匹林。外用,直肠给药,成人一次0.3-0.5g,一日三次;0-3岁儿童0.1.3g,3-6岁儿童0.1-0.15g,6岁以上儿童0.15-0.3g,每天1-2次。储存在封闭干燥的地方。
阿司匹林咀嚼片:片剂,德国拜耳公司生产。每片含阿司匹林400 mg,维生素C240 mg,口服,成人一次服用1-2片,一天最多8片,3岁以上儿童一次服用0.5-1.5片,一天最多4片。
阿司匹林肠溶片:片剂,沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40 mg,每瓶含100片口服。室温下储存在密闭的地方。
阿司匹林肠溶片:片剂,每片含阿司匹林0.3g,每瓶100片,口服。对胃肠道刺激性小,适合长期用药。室温下储存在密闭的地方。
巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂,阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产,每片含阿司匹林0.1g,每片含20片;每片含0.3 g,0.5 g,每板含10片口服。室温下储存在密闭的地方。
解热镇痛药片(APC):片剂,黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片口服含阿司匹林0.22g,对乙酰氨基酚0.15g,咖啡因0.035g。室温下储存在密闭的地方。
阿尔滨片:片剂,牡丹江制药厂、大同制药厂等生产。每片含0.1g阿司匹林和0.01g苯巴比妥口服。适合儿童退烧。室温下储存在密闭的地方。
拜克通(乙酰水杨酸脲钙粉):粉末,荷兰DSM公司在北京第六制药厂生产。每袋600 mg,相当于阿司匹林472 mg,每盒10袋,口服,温开水送服,24小时内不超过6袋。室温下储存在密闭的地方。
喜得宁:泡腾片,法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林0.33 g,维生素C0.2 g,口服,成人一次1-3片,一日4次;4-10岁儿童0.5-1片,10-15岁儿童1-2片,每日4次,间隔至少4小时。把药片溶解在水中,然后服用。储存在密闭、凉爽、干燥的地方。
阿星:胶囊,新昌制药厂生产。每粒胶囊含有300毫克乙酰水杨酸锌。主要用于治疗普通感冒和流感引起的发热、头痛、流涕、鼻塞、咽痛、全身酸痛等症状。口服,成人一次1-2粒,一日三次,儿童酌情减量。储存在封闭干燥的地方。