普伐他汀简介
2英文参考普伐他汀[湘雅医学词典]
美伐他汀参见普伐他汀[湘雅医学词典]
概述普伐他汀是一种降血脂药物，其降血脂作用是通过可逆性抑制HMGGoA还原酶活性，导致细胞表面LDL受体增加，加强受体介导的LDLC分解代谢，清除血液中的LDLC，从而降低细胞内TC；此外，通过抑制肝脏中LDLC前体VLDLC的合成来抑制LDLC的合成。降低血液中的TC。用于治疗原发性高胆固醇血症，主要为ⅱa和ⅱb型。口服后被迅速吸收，在肝脏代谢并由肾脏排出。主要损害胃肠道、肝脏等。
4普伐他汀说明书4.1药品名称普伐他汀
4.2英文名普伐他汀
4.3普伐他汀别名帕伐他汀；普伐他汀；普拉古；梅白乐镇；普伐他汀钠；普拉斯汀；萘；萘哌丁；梅白乐；普拉伐他汀
4.4循环系统药物分类>:调脂和抗动脉粥样硬化药物> HMG 辅酶a还原酶抑制剂
4.5性状白色或黄白色粉末或结晶粉末，无嗅无味，易溶于水。
4.6剂型片剂:5mg，10mg。
4.7普伐他汀洛伐他汀的药理作用
普伐他汀是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，能特异性、选择性地抑制HMG-CoA还原酶的作用，抑制肝脏和小肠内源性胆固醇的合成，降低肝细胞中胆固醇的含量，增强LDL受体的活性，使肝细胞增加对血液中胆固醇的摄取，从而降低血液中胆固醇的水平。
4.8普伐他汀的药代动力学普伐他汀是一种亲水性制剂。通过多途径代谢，不需要细胞色素P450酶系统。该药物能抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。它具有高度的肝脏选择性，在肝脏中的浓度是其他组织的200 ~ 500倍，很少影响其他细胞的功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要在肝脏。血浆中蛋白结合率约为50%，主要通过胆汁排泄，但也有一部分以原形经肾脏排泄。这种双通道排泄有利于肝功能或肾功能不全患者药物的代偿性排泄。
4.9普伐他汀的适应症请参考洛伐他汀，在冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)的一级和二级预防中均有较好的效果。
4.10普伐他汀洛伐他汀的禁忌症
4.11注意事项1。对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。
2.肝肾功能要定期检查。如果ALT、AST升高达到或超过正常上限3倍且持续，应立即停药。有肝病或饮酒史的患者慎用。
3.偶尔，CPK可能会增加。如果涨幅达到正常上限的10倍，则应停止上涨。如遇不明原因的肌痛、压痛、无力，特别是伴有严重不适和发热者，应警惕横纹肌溶解症。
4.12普伐他汀的主要不良反应是肝转氨酶升高，与药物剂量有关。病人可能有肌病、虚弱和不能站立。CK可显著增加，比正常上限高10倍。骨骼肌溶解和免疫性肌病是罕见的。
4.13普伐他汀的用法用量通常用量为10 ~ 40 mg每次，每晚服用。
4.14药物相互作用合并其他HMGCoA还原酶抑制剂、免疫抑制剂(如环孢素)和烟酸可导致肌痛、乏力和CPK升高，血、尿肌红蛋白伴横纹肌溶解，应慎用。
4.15专家点评普伐他汀能有效降低高胆固醇血症患者的TC、LDL和pob。对高脂血症也有明显疗效。普伐他汀也能减少PTCA术后再狭窄。国外有6596例降低冠心病患者死亡率的循证医学研究，可使冠心病患者死亡率降低36%。使心肌梗死和脑卒中的发病率分别降低20%和19%。普伐他汀的降脂效果优于吉非罗齐、氯贝特和苯扎比。普伐他汀还具有良好的纤溶作用，在降血脂的同时能显著升高组织纤溶酶原激活物(TPA)，提高TPA TPA/PAI比值。普伐他汀降脂作用强，作用范围广，是理想的降脂药物。
5普伐他汀中毒普伐他汀(普伐他汀，普伐他汀)的降脂作用是通过可逆性抑制HMGGoA还原酶活性降低细胞内TC，导致细胞表面LDL受体增加，加强受体介导的LDLC分解代谢和血液中LDLC的清除；此外，通过抑制肝脏中LDLC前体VLDLC的合成来抑制LDLC的合成。降低血液中的TC。用于治疗原发性高胆固醇血症，主要为ⅱa和ⅱb型。口服后被迅速吸收，在肝脏代谢并由肾脏排出。血浆半衰期为1.5 ~ 2h。常用剂量为每次口服5mg，2次/d。主要损害胃肠道、肝脏等。[1]
5.1临床表现常见的不良反应有恶心、呕吐、腹泻、乏力、头痛、胸痛、皮疹、肌痛、转氨酶轻度升高等。有报道称，服用该药4周后出现精神抑郁症状；1例服用该药5个月后出现皮肌炎综合征。使用本药之前和期间注意检查肝功能和CPK。[2]
5.2普伐他汀中毒的治疗要点是[2]: