阿莫西林的历史，主要是它问世的时间。

从65438到0959，6-氨基青霉烷酸(6-APA)可以从发酵液中获得。在1960中，用青霉素酶水解青霉素得到6-APA。以6-APA为原料，对半合成青霉素进行研究，寻找一种广谱、耐酸、耐酶的半合成青霉素。

广谱半合成青霉素的发现源于对天然青霉素N的研究，青霉素N是从头孢霉属的发酵液中分离出来的，其侧链含有D-a-氨基己二酸单酰胺。青霉素的N端氨基是产生抗革兰氏阴性菌活性的重要基团，从中可以找到活性更好的氨苄西林和阿莫西林。