问:类固醇抗组胺药的分子式

一大类重要的天然化合物来源于具有四环结构的甾体化合物。这些化合物被称为类固醇，它们存在于所有动物和植物中。动物体内最丰富的类固醇是胆固醇C27H46O。人体可以合成胆固醇，也容易通过肠壁吸收食物中的胆固醇。胆固醇与胆结石的形成有关，也能使动脉硬化。

胆固醇的生物化学变化和降解产生许多在人体生物化学中非常重要的类固醇。

1949医药工业生产可的松和促肾上腺皮质激素，用于治疗风湿和类风湿性关节炎。梅奥医学院的E C .肯德尔首先从动物的肾上腺皮质中分离出可的松。皮质类固醇的主要研究工作是在20世纪30年代由瑞士梅奥医学研究所和赖茨斯坦实验室进行的。菲利普。同样在该研究所工作的S.Hench已经证实了这种药物在几例关节炎和风湿病中的疗效。需要18万个绵羊肾上腺才能制造出1g可的松。这些可的松的化学成分立即被检测出来，伍德沃德领导的团队确认了该化合物的化学结构，并在1953中继续合成该化合物。由于它是一种甾体化合物，用于合成的原料易得，所以虽然其化学结构复杂，但仍有可能进行工业合成和生产。

ACTH是从猪垂体中提取的一种物质，已被证明是一种多肽。氨基氰公司、加州大学和匹兹堡大学的研究小组一直积极从事其化学结构的研究。1960克劳斯·霍夫曼(Klaus Hofmann)领导的匹兹堡团队经过7年的研究，合成了一种具有ACTH全部生物活性的多肽。

美籍华裔化学家李卓浩成功确定了促肾上腺皮质激素(ACTH)的氨基酸数(39)和序列，促肾上腺皮质激素刺激肾上腺，从而控制体内类似可的松的激素水平。他们发现主要的生物活性是由氨基酸1-24进行的；序列25-33中的氨基酸似乎表明该激素的人类来源，因为这种氨基酸随不同种族而变化，序列中其余成员(24-39)的功能尚不清楚。

药学实验室和大学的大量研究使得各种更高效率的化合物设计稳步发展。特别是对类固醇的研究，在改善可的松分子方面发挥了重要作用。氢化可的松是其中之一，但它有许多不良副作用。其他不饱和状态增加的相关化合物，在某些位置加入氟基、羟基或甲基，药物疗效更好。

性激素在结构上与胆固醇和可的松有关。雌性激素(黄体酮)和雄性激素(睾酮)差别不大。

其他女性激素是雌二醇和雌酮，也称为雌激素。雌激素不同于上面讨论的其他类固醇，因为它们都有一个芳香A环。

皮质类固醇是一种激素，如泼尼松、地塞米松等。皮质类固醇因其明显的抗炎、抗过敏和免疫抑制作用而被广泛用于免疫相关疾病的治疗，并能产生显著的效果。但由于其副作用明显，特别是在剂量过大、治疗时间较长的情况下，可能会出现不良反应。

(1)感染的并发症或加重:由于激素抑制了机体的防御反应，加之基础疾病等因素的影响，机体对多种病原体的抵抗力下降。容易引起各种感染，感冒、肺部感染的患者会明显增多。

(2)中枢神经系统并发症:兴奋、失眠、抑郁、依赖等。

(3)内分泌代谢系统:向心性肥胖、糖尿病、性欲减退、月经失调、多毛症。

(4)消化系统:轻度腹胀、腹痛、泛酸，严重者出现溃疡、出血、穿孔。

(5)心血管系统:心悸、高血压、动脉硬化等。

(6)运动系统:骨质疏松、骨无菌性坏死、肌病。

(7)皮肤表现:面部红斑、紫色条纹、皮肤薄而脆等。

(8)对下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统的抑制作用:抑制儿童生长发育，负氮平衡，负钙钾平衡。

(9)其他:诱发性白内障、青光眼、伤口愈合不良等。

皮质类固醇被广泛用于治疗过敏性鼻炎、鼻息肉、急慢性鼻炎、急慢性鼻窦炎等鼻腔炎症性疾病。1973，丹麦医生首次报道丙酸倍氯米松用于治疗过敏性鼻炎。此后，鼻用皮质类固醇一直用于临床，至今仍是治疗过敏性鼻炎最有效的药物之一，效果仅次于口服皮质类固醇。这些药物起效需要4-12小时。常用药物有丙酸倍氯米松(Berkner)、布地奈德(Raynaud)、丙酸氟替卡松(flixonase)和糠酸莫米松(Nesuna)。

抗组胺药可分为H1和H2受体拮抗剂，均有第一代和第二代。

H1受体阻滞剂第一代药物主要有苯海拉明、扑尔敏、异丙嗪等。这类药物的特点是对皮肤过敏效果好，对鼻粘膜过敏效果差，对过敏性哮喘几乎没有作用。副作用是中枢神经系统抑制和服用后嗜睡。它们对前庭神经系统有明显的抑制作用，可用于晕动病和呕吐。

H1受体阻滞剂第二代药物主要有氯雷他定、阿司咪唑、赛庚啶、西替利嗪、美喹多辛、阿瓦斯丁等。这类的主要特点是大部分无中枢抑制作用，除外部皮肤过敏外，对过敏性鼻炎、过敏性哮喘均有较好的治疗作用，部分还具有中枢抑制作用如美克洛嗪。

H2受体阻滞剂的第一代药物是西咪替丁；

H2受体阻滞剂的第二代药物是西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁。

其他抗组胺药包括:二苯胺、偶氮斯汀、Timmestin、Crimidazole、二苯胺、troto喹啉、Paihaifylline、Tazifylline、氯马斯汀、降冰片、二丙胺、司他斯汀、Bamipine、Methedrine、Sinalidine和Pimetixol。

注:二苯胺:别名吡啶醇胺。

偶氮斯汀:盐酸偶氮斯汀的商标是齐敏。

克霉唑:克霉唑，吡咯咪唑。

二苯胺:别名霍芙宁、酒石酸二苯胺、抗过敏胺、二苯胺、十复宁、治复灵、治复宁。

氯马斯汀:别名:克斯汀，吡咯烷。

巴米平:别名苯胺哌啶、苄基胡椒碱。

抗组胺药在国外已有10多年的使用历史，通常起效快(15-30分钟)。鼻用抗组胺药的疗效略好于口服剂型，但不如鼻用皮质类固醇。常用药物有依西平(1每侧喷，每日2次)和利福平(每侧喷2次，每日3-4次)。