2017执业药师药理学考前强化资料:14章。
摘要
浅谈抗恶性肿瘤药物的作用机制和分类
(1)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂-巯基嘌呤等。
2.胸苷酸合酶抑制剂-氟尿嘧啶等。
3.二氢叶酸还原酶抑制剂-甲氨蝶呤等。
4.核苷酸还原酶抑制剂-羟基脲等。
5.DNA聚合酶抑制剂-阿糖胞苷等。
(2)直接破坏DNA结构和功能的药物
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼-与DNA交联；
博莱霉素-产生自由基破坏DNA结构。
(3)干扰RNA转录的药物
放线菌素，柔红霉素，阿霉素-嵌入DNA碱基对，阻碍RNA转录。
(4)影响蛋白质合成和功能的药物。
门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱和长春碱-干扰氨基酸的供应和细胞内蛋白质的合成和装配。
(5)影响体内激素平衡的药物。
雌激素、孕酮、雄激素和肾上腺皮质激素。
在核心考点上！
一是干扰核酸生物合成的药物——嘌呤和嘧啶
干扰核酸(DNA，RNA)生物合成药物的记忆技巧
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂硫嘌呤妓女，浪子
2.胸苷酸合成酶抑制剂氟尿嘧啶胸前戴佛。
3.二氢叶酸还原酶抑制剂甲氨蝶呤二甲酯
4.核苷酸还原酶抑制剂羟基脲核战争，还需要抢吗？
5.DNA聚合酶抑制剂阿糖胞苷聚合是甜的。
临床应用中的不良反应
氟尿嘧啶引起的胃肠道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌①胃肠道反应。
②骨髓抑制
③脱发
阿糖胞苷的首选——急性非淋巴细胞白血病3+
血栓性静脉炎和肝功能受损。
羟基脲慢性髓细胞白血病
临床应用中的不良反应
甲氨蝶呤1。急性白血病；
2.绒毛膜癌；
3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。3+
间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎瘤
硫嘌呤1。急性白血病；
2.免疫抑制剂-肾病综合征、红斑狼疮和器官移植后3+致畸。
第二，直接破坏DNA并阻止其复制的药物
-“两粒安非他命，两粒蔬菜，一粒白金”
临床应用(主要)不良反应(特殊)
环磷酰胺广谱①膀胱炎
②致癌、致畸、致突变。
百消安对慢性粒细胞白血病——肺纤维化有显著疗效
继续的
临床应用(主要)不良反应(特殊)
丝裂霉素的各种实体瘤如胃癌和肺癌的持续骨髓抑制。
博莱霉素1睾丸或卵巢生殖细胞瘤。最严重:肺毒性。
2.骨髓抑制:非常轻
继续的
临床应用(主要)不良反应(特殊)
顺铂联合药物用于治疗肾毒性和耳毒性(尤其是儿童),如睾丸癌、卵巢癌和膀胱癌。
第三，干扰RNA转录的药物
——RNA，就两个:多么温柔，多么让人放心！
临床应用(主要)不良反应(特殊)
放线菌素D绒毛膜癌抑制骨髓和胃肠道反应
阿霉素①急性白血病和恶性淋巴瘤
②乳腺癌1。心脏毒性
2.骨髓抑制明显。
第四，影响蛋白质合成和功能的药物。
-厨房里都能看到:两种碱和一种酒精。
临床应用中的不良反应
长春碱+顺铂+博莱霉素——睾丸癌骨髓抑制的首选药物
长春碱急性淋巴瘤、霍奇金病和恶性淋巴瘤；
急性淋巴细胞白血病患儿单独使用时，骨髓抑制较轻，但神经毒性较长春碱严重。
紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌的骨髓抑制、神经毒性和心脏毒性
儿童急性淋病
长春新碱
-神经毒性
长春碱和长春碱的作用机制—
通过与微管蛋白结合，阻止微管组装和纺锤体形成，并在M-M期细胞周期特异性药物中停止细胞分裂。
紫杉醇的作用机制
与细胞内微管蛋白结合，促进细胞内微管的组装，抑制微管的解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使其停止在G2晚期或M期。
行动特征机制
门冬酰胺酶淋浴，
常与甲氨蝶呤、阿霉素、长春新碱或泼尼松联合使用，催化天冬酰胺的分解，阻断肿瘤细胞的蛋白质合成。
三尖杉碱颗粒抑制蛋白质合成的初始阶段。
五、影响体内激素平衡。
临床应用
他莫昔芬ER(+)是绝经后晚期乳腺癌的首选药物。
羊膜乳腺癌，尤其是ER(+)
氟他胺与促性腺激素释放激素类似物如亮丙瑞林的联合应用——治疗前列腺癌
唐抗恶性肿瘤药物概述
1.氟尿嘧啶、硫嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等干扰核酸生物合成的药物，干扰了防伪球的合成，最后得了糖尿病。
2.直接破坏DNA结构和功能的药物，如环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂、地西泮、铂等，破坏结构真的很扰人。
3.干扰RNA转录的放线菌素D和多柔比星有多温和，多让人放心。
4.(1)影响蛋白质合成和功能的长春碱、长春新碱和紫杉醇。
(2)天冬酰胺酶和三尖杉酯碱，
形成一扇门。
门里有个蛋，从此不合成。
5.影响体内激素平衡的药物，如氨氯地平、三苯氧胺和氟他胺。
专题小结1——抗白血病药物唐
1.儿童接受长春新碱治疗。
2.急性非淋病-首选阿糖胞苷
3.缓释羟基脲
4.慢性粒细胞白血病白
5.急性灌服甲氨蝶呤、阿霉素、长春新碱和门冬酰胺酶。
记忆公式唐
急诊淋浴宜选用甲氨蝶呤，门的长度可行。孩子们更喜欢长春新碱，
急性非淋糖完成。
枪里有很多子弹，
白白毁了骨髓灵
专题摘要2-抗癌药物唐
1.睾丸癌——长春碱+顺铂+博莱霉素是首选。
2.乳腺癌——他莫昔芬是首选
3.一线药物紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌
4.睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤博莱霉素
5.氟尿嘧啶治疗消化道肿瘤
6.各种恶性实体肿瘤，丝裂霉素。
7.绒毛膜癌中的放线菌素D和甲氨蝶呤
专项总结3——特殊不良反应唐
1.顺铂肾毒性和耳毒性
2.心脏毒性阿霉素和紫杉醇
3.环磷酰胺性膀胱炎
4.肺毒性:博莱霉素、甲氨蝶呤和白消安。
5.神经毒性长春新碱和紫杉醇
6.致畸环磷酰胺、甲氨蝶呤和硫嘌呤
专题摘要4-行动机制
s期甲氨蝶呤和硫嘌呤；
氟尿嘧啶、羟基脲；
阿糖胞苷
m期长春碱和长春新碱
有动作和实弹的战争游戏
甲氨蝶呤主要用于
A.消化道肿瘤-氟尿嘧啶
B.急性白血病
C.慢性髓细胞白血病-羟基脲
D.恶性淋巴瘤-长春新碱和阿霉素
E.肺癌-丝裂霉素等。
【Q&ANo。700844150201]
正确答案b
主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物有
A.更生霉素
B.阿霉素
C.拓扑teken
D.依托泊苷
E.长春碱
【Q&ANo。700844150202]
回答正确e
可能导致出血性膀胱炎不良反应的化疗药物有
A.争光霉素
B.环磷酰胺
C.阿霉素
D.长春碱
E.长春新碱
【Q&ANo。700844150203]
正确答案b
a-肺毒性；
c-心脏毒性；
d-骨髓抑制；
e-神经毒性。
A.争光霉素
B.杜比之星
C.顺氯氨铂
D.长春新碱
E.环磷酰胺
1.耳毒性
【Q&ANo。700844150204]
回答正确c
2.间质性肺炎
【Q&ANo。700844150205]
正确答案a
3.神经毒性
【Q&ANo。700844150206]
正确答案d
4.心脏毒性
【Q&ANo。700844150207]
正确答案b
[1—4]
A.阿霉素
B.更生霉素
C.环磷酰胺
D.丝裂霉素
E.紫杉醇（是首先从太平洋西岸原始森林中红豆杉树皮中分离纯化得到的一种二萜类化合物）
1.绒毛膜癌的治疗是有效的。
【Q&ANo。700844150208]
正确答案b
2.抗肿瘤谱广，常用于治疗各种实体瘤。
【Q&ANo。700844150209]
正确答案d
3.抗肿瘤谱广，还可用于治疗自身免疫性疾病。
【Q&ANo。700844150210]
回答正确c
4.应使用地塞米松、组胺H1和H2受体阻滞剂来预防过敏反应。
[问答号700844150211]
回答正确e
答案解析E选项制剂含赋形剂——过敏反应。
[1—3]
A.阿糖胞苷
B.羟基脲
C.顺氯氨铂
D.长春新碱
E.争光霉素
1.慢性髓细胞样白血病
【Q&ANo。700844150212]
正确答案b
2.急性淋巴细胞白血病
【Q&ANo。700844150213]
正确答案d
3.急性非淋巴细胞白血病
【Q&ANo。700844150214]
正确答案a
答案分析
记忆公式唐
急诊淋浴宜选用甲氨蝶呤，门的长度可行。孩子们更喜欢长春新碱，
急性非淋糖完成。
枪里有很多子弹，
白白毁了骨髓灵
[1-2]
A.紫杉醇（是首先从太平洋西岸原始森林中红豆杉树皮中分离纯化得到的一种二萜类化合物）
B.L-天冬酰胺
C.更生霉素
D.雄激素
E.雌激素
1.绒毛膜上皮癌
【Q&ANo。700844150215]
回答正确c
2.前列腺癌
【Q&ANo。700844150216]
回答正确e
还有一种治疗前列腺癌的氟他胺。
[1-4]
A.紫杉醇（是首先从太平洋西岸原始森林中红豆杉树皮中分离纯化得到的一种二萜类化合物）
B.顺氯氨铂
C.氟尿嘧啶
D.三尖杉酯碱
E.放线菌素
1.阻碍DNA合成的药物有
【Q&ANo。700844150217]
回答正确c
2.直接破坏DNA结构和功能的是
【Q&ANo。700844150218]
正确答案b
3.主要作用于聚合的微管，抑制微管解聚的药物有
【Q&ANo。700844150219]
正确答案a
4.抑制蛋白质合成的初始阶段，分解核糖体的药物是
【Q&ANo。700844150220]
正确答案d
抗肿瘤药物唐综述
1.氟尿嘧啶、硫嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷等干扰核酸生物合成的药物，干扰了防伪球的合成，最后得了糖尿病。
2.直接破坏DNA结构和功能的药物，如环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂、地西泮、铂等，破坏结构真的很扰人。
3.干扰RNA转录的放线菌素D和多柔比星有多温和，多让人放心。
4.(1)影响蛋白质合成和功能的长春碱、长春新碱和紫杉醇。
(2)天冬酰胺酶和三尖杉酯碱，
形成一扇门。
门里有一个鸡蛋，
从此再也不合成了。
5.影响体内激素平衡的药物，如氨氯地平、三苯氧胺和氟他胺。
机制
长春碱和长春新碱与微管蛋白结合，阻止微管组装和纺锤体形成，使细胞分裂停止在M期。
紫杉醇与细胞内微管蛋白结合，促进细胞内微管的组装，抑制微管的解聚，从而形成稳定但无功能的微管，阻断细胞有丝分裂，使其停止在G2或M期晚期。
门冬酰胺酶催化天冬酰胺的分解，阻断肿瘤细胞的蛋白质合成。
三尖杉碱抑制蛋白质合成的初始阶段。
多项选择题
影响蛋白质合成的抗肿瘤药物有
A.长春碱
B.更生霉素
C.三尖杉酯碱
D.L-天冬酰胺酶
E.丝裂霉素
【Q&ANo。700844150221]
正确答案ACD
答案解析b-RNA；e-直接影响核酸的结构和功能。
睾丸癌化疗药物的首选组合是
A.长春新碱
B.长春碱
C.甲氨蝶呤
D.顺氯氨铂
E.争光霉素
【Q&ANo。700844150222]
回答正确BDE