苯二氮卓类药物的作用机制

苯二氮卓类药物口服吸收良好，约lh达到血药浓度峰值。其中三唑仑吸收最快；口服给药的奥沙西泮和氯唑唑吸收缓慢，肌肉注射吸收缓慢且不规则。如果你想快速起效，你应该静脉注射。

苯二氮卓类药物的血浆蛋白结合率高，地西泮的血浆蛋白结合率高达99%。由于其高脂溶性，可以迅速分布到组织中，在脂肪组织中蓄积。静脉注射首先分布到大脑和其他富含血液的组织和器官。脑脊液中的浓度约等于血浆中的浓度。然后在脂肪和肌肉组织中重新分布和积累，分布体积非常大，尤其是老年患者。

这些药物主要是在肝药酶的作用下进行生物转化。大多数药物的代谢产物与母体药物具有相似的活性，其t1/2比母体药物长。比如氟地西泮的血浆t1/2只有2 ~ 3小时，而其主要活性代谢物N-脱烷基氟地西泮的血浆t1/2则超过50小时。连续使用长效药物时，应注意药物及其活性代谢产物在体内的蓄积。苯二氮卓类药物及其代谢产物最终与葡萄糖醛酸结合而失去活性，并通过肾脏排出。结构中的羟基可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，受其他因素影响较小。在生物转化过程中，7位结构中的硝基(如硝西泮)被还原为氨基，并进一步乙酰化为乙酰氨基。两种代谢产物都没有生物活性，这种代谢途径受其他因素影响较小。但这些药物在体内的氧化代谢易受肝功能、年龄、同时饮酒的影响，使t1/2延长。