青蒿素用于治疗疟疾是如何被发现的?
《诗经》上说,“呦呦鹿鸣,野苹果。我有客,吹笙。”这首诗就是中国科学家屠呦呦名字的由来。也许是巧合,也许是缘分,这位名叫“余淼”的女科学家和她的研究团队从黄花蒿中发现了治疗疟疾的特效药青蒿素,从而挽救了全球特别是发展中国家数百万人的生命。
疟疾在中国古代被称为瘴气。这种疾病是由雌性按蚊的叮咬和疟原虫进入人体引起的。表现为寒热反复发作,俗称“抖”。如果治疗不及时,可能会出现贫血以及脑、肝、肾、心、肠、胃受损引起的各种症状。
在青蒿素之前,喹啉类药物已被用于治疗疟疾。然而,喹啉类药物经过几十年的临床应用,疟原虫对其产生了强烈的耐药性,药物的疗效急剧下降。人们期待着新的抗疟药物的出现。
20世纪60年代初,全球疟疾流行严重,难以控制。在越南战争的时候,美国和越南军队都遭受了巨大的损失。焦虑的越南人向中国寻求帮助。中共中央、国务院下令集中全国科技力量,共同研制抗疟药新药。一个代号为“523”的项目应运而生。作为这个项目的一员,屠呦呦和她的团队立即开始了研究。通过查阅草药文献,“青蒿”引起了屠呦呦的注意。早在公元前2世纪,植物黄花蒿就被记载在先秦医学方书《五十二病方》中。东晋葛洪的《肘后备急方》首次描述了青蒿的抗疟作用。明代李时珍的《本草纲目》说它能“治疟、寒、热”。
研究团队两年的艰苦实验毫无突破,难免让大家一头雾水。屠呦呦回去仔细研究中医古籍,希望从中得到启示。1971后半段的某一天,她受到《肘急方》中“一手握青蒿,两升水浸泡,绞汁取尽”的记载的启发。为什么古人要从黄花蒿中“绞汁”而不是传统的水煮方法?屠呦呦意识到高温煮沸可能会破坏有效成分。于是,她重新设计了实验方案,用沸点更低的乙醚提取青蒿素。
这个细节成了解决问题的关键。1971年10年10月4日,屠呦呦经过近200次实验失败,终于获得了青蒿的近亲青蒿的中性提取物,对动物体内疟原虫的抑制率为100%。
历史悠久,从《诗经》到《肘急方》、《本草纲目》、青蒿素的发现,这个过程是中医传承、发展、创新、推广的一个缩影。