氨基糖苷类抗生素的发展历史

人类历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素。这种结构是从链霉菌分泌物中分离出来的,主要用于治疗结核病。链霉素有严重的耐药性问题,会损伤第八脑神经,导致耳聋。链霉素的结构改造一直是研究课题,但一直没有成功的案例。

1957从卡那霉素链霉菌中提取卡那霉素,用于治疗革兰氏阴性菌感染。为了解决卡那霉素耐药菌株的问题,人们对卡那霉素的结构进行了改造,开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。

1963从小单孢菌的发酵液中分离出庆大霉素,是氨基糖苷类的混合物,对革兰氏阴性菌有很好的耐药性,毒性相对较低,应用广泛。

65438-0970,从链霉菌中提取新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素。虽然这些新药的抗菌活性不如以前发现的药物高,但其耳毒性和肾毒性大大降低,早期的氨基糖苷类药物更安全。