左氧氟沙星是什么时候出来的?

1962中,Lesher在精制氯喹时发现了一种具有抗菌活性的副产物,经过进一步研究,制备了喹诺酮家族的第一个成员并应用于临床。从第一个成员出来,短短40多年,这个家族经历了巨大的变化和发展,创造了从一代到四代的无数品种。比如我们国家现在常用的环丙沙星和氧氟沙星,就属于第三代喹诺酮类。

第一代典型代表药物-萘啶酸。主要用于革兰氏阴性菌。由于其抗菌谱窄,抗菌活性低,不良反应发生率高,目前已基本不用于临床。在第一代的基础上,科学家修改了它的化学结构,制备了吡哌酸。虽然吡哌酸的不良反应和安全性较萘啶酸有明显改善,但其抗菌谱和抗菌活性仍不理想。在临床早期,仅用于泌尿系统和肠道敏感菌株引起的感染。科学家继续研发这类药物,对吡哌酸的化学结构进行改造,引入不同的取代基,制备出具有不同药代动力学特征的药物,包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等。,增强了它们的抗菌活性,扩大了它们的抗菌谱。此后,人们对喹诺酮类药物进行了全新的评价,并广泛应用于临床。其临床综合疗效已达到第一、二、三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的疗效。这类药物抗菌谱广,提高了对革兰氏阴性菌的作用,对革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌有一定的抗菌作用。属于第三代喹诺酮类的基础氟喹诺酮类有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星,其中环丙沙星抗菌活性最强。由于该代产品具有良好的动力学特性,在体内分布广泛,可在各器官达到有效浓度,可口服和静脉给药,因此广泛用于敏感菌株引起的各种感染,并取得了满意的临床效果。90年代上市的新喹诺酮类药物有司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星和阿拉沙星。其中,左氧氟沙星因其高效、广谱、安全而得到广泛应用,成为临床最常用的抗菌药物之一。90年代后期,出现了一些新品种,包括加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等。,已陆续进入临床试验阶段,部分产品已正式应用于临床。因为这些产品在结构上有了新的突破,更重要的是药理特性相比过去有了新的进步。抗菌谱和抗菌活性均有显著提高。扩大的抗菌谱不仅对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有抗菌活性,对衣原体、支原体和分枝杆菌也有抗菌活性,因此广泛用于敏感菌株引起的呼吸道感染。有人称这类药物为呼吸道喹诺酮类,也称为第四代喹诺酮类。预测随着喹诺酮类药物品种的不断增加,喹诺酮类产品将有望占据抗感染药物的最大份额,预测21世纪将是喹诺酮时代。虽然喹诺酮类药物已经发展了40多年,形成了这四代药物,但是目前来看,这些药物的特点和不良反应都是一样的。特别是其固有的光敏反应、抑制软骨发育和中枢神经系统症状,不适合儿童生长发育和中枢神经系统疾病患者。