青蒿素的研究历史

1964年期间，越南战争爆发。当时北越军队经常出现在山地丛林地区，那里恶性疟疾猖獗，普遍出现对奎宁和氯喹等奎宁酮抗疟药的抗药性。平民和军队中的患者数量激增，越南政府请求支援。5月23日，1967，中国政府在北京成立了“5·23抗疟计划”办公室，领导实施“5·23抗疟计划”，全称为“中国疟疾研究合作项目”，代号为523。领导小组由国家科委(组长)、总后勤部(副组长)、国防科工委、卫生部、化工部和中国科学院各派一名代表组成，直属国家科委领导。办公室主要是中国人民解放军236部队(推测是军事医学科学院的代号)，办公室设在236部队。但由于当时的进展和政治环境，523领导小组多次变动，如5月22日在广州召开的全国疟疾防治研究座谈会上，1971领导小组改为由卫生部(组长)、总后勤部卫生部(副组长)、化工部、中科院组成。后来有一位科研人员曾调侃说，就是因为这个项目，“当时停工的医学科研单位才剩下一个团队”。

1969年，在卫生部中医研究所军事医学科学院军事代表的建议下，国家“523办公室”邀请北京中医研究所加入“523任务”中医专项组。化学研究室的屠呦呦被北京中药研究所任命为组长。当时的基本思路是采用民间验方，然后用有机溶剂分离药用部分并进行相应的药理筛选和临床验证。研究人员整理出多达808种可能的中药。据说他们一开始没考虑用黄花蒿，因为它的抑制率极不稳定，12-80%，直到看到东晋葛洪用黄花蒿“绞汁”，启发他们认为有效成分可能在亲脂部分，用乙醚提取代替。从1971年到10月，青蒿的动物效价从30%到40%到95%。1971年12个月后，乙醚提取物和中性部分分别对小鼠伯氏疟原虫和猴疟原虫表现出100%的疗效。

1972年初，从黄花蒿中分离出抗疟有效单体，当时代号为“水晶ⅱ”，后更名为“黄花蒿ⅱ”，最终命名为青蒿素。3月8日，1972，《用毛泽东思想指导抗疟中草药发掘》报告在523计划内部会议上发布。虽然效果不错，但相关药企不愿意承担批量生产提取药物的任务，使得项目组不得不把实验室当成生产车间。但是由于乙醚的易燃性，在屠呦呦做报告的当天发生了火灾，由于操作人员的粗心大意差点流产。

由于时间紧迫，为了尽快应用于临床，部分相关研究人员(包括屠呦呦)计划在5月份自行进行人体试验，1972，8月份在海南部分地区进行临床试验。在入选试验的21名疟疾患者中，有一半感染了恶性疟或间日疟。然而，在治疗后，接受氯喹治疗的对照组患者无效(个别数据存在争议，一些参与者回忆的年份为1973)。

1977和1979，青蒿素的研究成果发表在中国科学通报和化学杂志上。同年，青蒿素新分子及其报纸被美国权威化学文摘收录。

1979年9月，根据国家医药管理局建议，523计划列入各级民用医学科研计划，不再列为医学和军事科研项目。1981 3月3日至3月6日，523计划举行最后一次团拜会；5月份会议纪要下发，523工程结束。

198110年6月，由世界卫生组织主办的第四届疟疾化疗研讨会在北京召开。屠呦呦首次以“青蒿素的化学研究”为题发言，引起了与会者的极大兴趣，认为“这一新发现更重要的意义在于，它将为进一步设计合成新药指明方向”。屠呦呦在这份报告中提出了要研发复方青蒿素来预防和延缓耐药性的产生，但并没有得到国际同行的重视。我国开始研制复方药物，研制出复方蒿甲醚等一系列复方药物。2005年，权威医学杂志《柳叶刀》发表文章指出，研究发现，在使用青蒿素的地区，疟原虫对青蒿素的敏感性下降，这意味着疟原虫可能开始出现耐药性。世卫组织开始全面禁止使用青蒿素，转而使用青蒿素联合疗法(ACT)，并推荐多种联合疗法，即每种疗法都包括青蒿素化合物，另外还有1种化学药物。这表明中国科学家的远见卓识是正确的。

1986年青蒿素、双氢青蒿素获得一类新药证书，1992年获得“国家十大科技成就奖”，1997年获得“新中国十大卫生成就之一”称号。

2011年9月，屠呦呦因青蒿素和双氢青蒿素的贡献获得被誉为诺贝尔奖风向标的拉斯克奖。

2015，10年6月，屠呦呦和另外两位科学家因在创制抗疟药新药——青蒿素和双氢青蒿素方面的贡献，获得2015年度诺贝尔生理学或医学奖。