简述了磺胺类药物的发现历史和现有的磺胺类药物。
1932年,多马克发现了一种红色染料,他将这种染料注射到受感染的老鼠体内,以杀死链球菌。尽管多马克直到1935才发表他的发现,但巴黎巴斯德研究所的科学家们听说了他的发现。他们做了同样的实验,发现这种染料不仅对老鼠有效,对人也有效,尽管它把人的皮肤染成了鲜红色。科学家后来发现,这种药物可以分成两部分。好在活性部分——磺胺是无色的。
磺胺类药物是人工合成的抗菌药物,在临床上已使用了近50年。它们具有抗菌谱广、性质稳定、使用简单、生产中不消耗食物等优点。特别是在1969中发现抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)后,与磺胺类药物联合应用,可增强其抗菌作用,扩大其治疗范围。因此,虽然有大量抗生素可用,但磺胺类药物仍是重要的化疗药物。
根据临床使用情况,可分为三类:①容易被肠道吸收的磺胺类药物。主要用于全身性感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用的持续时间,可分为短效、中效和长效三类。短效药物在肠内吸收和排泄较快,半衰期为5-6小时,一天应服用4次,如磺胺嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中间体药物的半衰期为10 ~ 24小时,每天服用两次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)。长效化合物的半衰期超过24小时,如磺胺甲恶唑(SMD)和磺胺二甲氧嘧啶(SDM)。②肠道内难以吸收的磺胺类药物。能在肠内维持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如细菌性痢疾和肠炎,如酞嗪酮噻唑(PST)。③外用磺胺药物。主要用于烧伤感染、化脓性伤口感染、眼病等。如磺胺乙酰胺(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)和甲磺酸盐(SML)。