水蛭的药用价值

同义词:水蛭、、秋(二丫)、秋(别录)、马齐(陶弘景)、马志(唐本草)、齐、马齐(本草)

来源:本品为水蛭科(shuǐ zh)的宽体金线蛭、日本水蛭或宽体金线蛭的干燥全草。夏秋季捕捞。钓上来后洗净,用石灰或酒闷死,然后晒干或烤熟。日本医用水蛭一般是从身体中间穿过,挂起来晾干;除了用线穿线外,褐水蛭还会拉长身体的一端,使之成为窄条。因加工后形状不同,日本医用水蛭的干品称为水蛭,宽体金线水蛭的干品称为“宽水蛭”,棕线水蛭的干品称为“长水蛭”。

1.水蛭:夏秋季多,湖中中年人大,水田中中年人小。拿出来晒干,或者放在锅里烤。

2.水蛭条:采收方法同上,只不过捞出后穿上螺纹,身体一端拉长,挂在太阳下晒干。

3.水蛭:采收时间与水蛭相同。捞出来后用线穿上,经常从身体中间穿上,晒干。

注意:真正的药用水蛭个头小,长,黄色,容易被折断。不要误用泥蛭头的宽体,让人眼冒青烟,渐渐枯萎。用水蛭晒干,用猪油熬黑,使研究极其精细。灸不透,则终。经过多年的水,人们的胃仍然可以复苏。使用前必须提前黑化,放入水中七天才能使用。(载于《本经·丰原》)

古代医书记载水蛭用于治疗多种疾病,称为“治邪血、化瘀、收月、破血、消积……”。医圣张仲景用其祛邪扶正,治疗“血瘀”“水郁”之症,显示了其独特的疗效。

张锡纯在后世称赞此药:“蓄瘀不伤新血,是良药,纯为水之精,而气中一点不损,而血瘀则无形。”

在公元1500年之前,埃及人用医用水蛭开始了放血疗法。到了上世纪初,欧洲人更加迷信医用水蛭可以从人体中吸出病血,不管头痛脑热都用医用水蛭进行吸血治疗。后来随着医学的发展,这种迷信的治疗方法逐渐被摒弃。医用水蛭在医学上的新用途正引起广泛关注。

整形医生使用医用水蛭消除术后血管闭塞区的淤血,减少坏死,从而提高组织移植和乳房形成的成功率。医生在对手指、脚趾、耳朵、鼻子进行再植或移植时,可以使用医用水蛭吸血,可以使静脉血管通畅,大大提高手术的成功率。

这是因为医用水蛭的唾液腺在吸血时会分泌抗凝血的水蛭素和扩张血管的组胺样物质。65438-0987中国科学院水生动物研究所水蛭研究组与湖北医科大学第三附属医院骨科合作,在国内首次使用医用水蛭治疗断指再植后瘀血。几个案例成功了,在国内外广受好评。

医用水蛭唾液中含有的多种活性物质正受到世界各国科学家的广泛关注,成为资源动物利用的热点。65438-0984年,美国水蛭专家索耶博士在英国威尔士塞西创立了世界上第一个水蛭农场和生化药物公司。这家公司生产的水蛭素和透明质酸酶已经销往欧美国家和日本,还销售了数万只活的医用水蛭。

另一个医用水蛭养殖场建在美国查尔斯顿;法国和德国已将合成水蛭素的基因转入酵母和大肠杆菌,通过基因工程生产出廉价的水蛭素。可见水蛭素的需求和产量都在扩大。

水蛭素是由65个氨基酸组成的低分子量(7000)多肽,其中谷氨酰胺和天冬酰胺含量较高,但等电点较低(3.8 ~ 4.0),常温下长期稳定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝剂,优于肝素,具有抗凝、溶栓作用,即中医的活血化瘀作用。因此,它在治疗感染性休克、动脉粥样硬化、脑梗塞、心血管疾病、高血压、眼科等许多缺乏抗凝血酶的疾病中显示出巨大的优势和广阔的前景。

水蛭-药代动力学

1,水蛭素的抗凝和抗血栓作用取决于其在血液中的浓度。测定其血液浓度的方法主要是通过测定血液的凝固时间或底物显色来确定其与过量凝血酶反应后残留凝血酶的量。也可以通过放射性标记和免疫测定来确定。

2.水蛭素静脉注射狗、兔、大鼠后,消除速度相当快,消除半衰期约为1小时。水蛭素分布在细胞外空间,被肾小球过滤并以活性形式排出体外。HPLC、氨基酸组成和序列分析结果表明,注射水蛭素以不变的形式经肾脏排泄,不经代谢不与体内结合。

3.动物实验结果与人体临床药理实验结果一致,静脉注射符合二室模型方程。鲜水蛭唾液腺中的水蛭素是一种多肽,由多种氨基酸组成,包括天冬氨酸10、谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、脯氨酸3、苯丙氨酸2、酪氨酸2。纯品为灰色或白色鳞片或粉末,呈酸性,溶于水、生理盐水和吡啶,难溶于乙醇、丙酮和苯,受热或在稀酸中易变质。干燥药材中的水蛭素已被破坏。此外,还含有肝素和抗凝血酶。

药理作用

水蛭本身具有很高的药用价值。干燥后入药,含有水蛭素和丰富的蛋白质,具有活血化瘀、通经活络的功效。常用于闭经、血瘀、腹痛、跌打损伤等症。

1.抗凝血作用:水

水蛭水提取物0.45g/kg连续灌胃4h和7d后,能显著抑制ADP诱导的大鼠血小板聚集,并能降低全血和血浆比粘度,缩短红细胞电泳时间。在体外试验中,水蛭水提取物200mg/ml、100mg/ml和50mg/ml对健康人的血小板聚集也有明显的抑制作用。水蛭素是凝血酶抑制剂,每毫克水蛭素含有10 ~ 400个抗凝血酶单位。水蛭素能预防细菌内毒素引起的大鼠血栓形成,降低大鼠死亡率。水蛭素还能对抗凝血酶引起的离体蛙心收缩力增强。

2.改善微循环:静脉注射水蛭注射液2g/kg可促进家兔实验性急性脑出血血肿吸收,减轻脑组织周围炎症反应和水肿,缓解颅内压增高,改善局部循环,有利于神经功能恢复;还能促进兔耳局部实验性血肿的吸收。

3.抗早孕作用:皮下注射40%水蛭水煎剂2.5 ~ 3.0g/kg,2天,可终止小鼠各阶段妊娠,包括着床期、早中晚期,但以早孕效果最好;如果外源性黄体酮与水蛭同时注射,可以对抗水蛭的抗早孕作用。1.对血液的影响

水蛭素可以阻止凝血酶作用于纤维蛋白,阻碍血液凝固。水蛭素不会被热或乙醇破坏。水蛭还可以分泌一种组胺样物质,可以扩张毛细血管,增加出血。水蛭的醇提取物比虻虫、桃仁对凝血的抑制作用更强,水蛭的醇制剂比水制剂的作用更强。20mg水蛭素可防止100g人体血液凝固。

水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠和正常人血小板聚集有明显的抑制作用,具有抗血栓形成作用。

结果表明,水蛭在体外对纤维蛋白有很强的溶解作用,其活性明显高于丹参和大黄。在体内还具有纤溶活性,能显著缩短家兔优球蛋白溶解时间(ELT)。所以水蛭可以激活化纤溶解系统,溶解血栓。也有报道水蛭素能明显抑制实验性血栓形成,溶解凝血酶引起的实验性静脉血栓形成。

水蛭水提取物能降低大鼠全血和血浆比粘度。缩短红细胞电泳时间。临床研究表明,水蛭可以改善血液流变学异常所致的缺血性脑血管病患者的浓度、粘度和聚集性。

2.对心血管系统的影响

有报道称水蛭可在一定程度上增加心肌营养血流量;对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能拮抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛,具有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消除动脉粥样硬化斑块,使胶原纤维在斑块内增生,减少胆固醇结晶。提示水蛭在防治动脉粥样硬化方面具有潜在的应用价值。

水蛭能扩张毛细血管,改善微循环,增加肾血流量。其改善微循环的作用与肝素相似,但作用时间短。实验表明,水蛭能扩张外周血管,增加血流量,降低血管阻力,与盐酸罂粟碱相似。

3.对怀孕的影响

实验表明,水蛭可以终止小鼠各阶段(包括着床和妊娠早、中、晚期)的妊娠。不同给药途径对早孕有良好的终止作用。如果同时注射外源性黄体酮和水蛭,可以预防早产。水蛭对蜕膜病变有抑制作用。

4.其他功能

水蛭能明显降低实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯。

水蛭素能抑制肿瘤细胞和小鼠肝癌的生长。由于水蛭具有高抗凝作用,有利于抗癌药物和免疫活性细胞浸润到癌组织中杀死癌细胞。