磺胺是什么药？
1磺胺的分类
可以分为三类:
1.用于全身感染的磺胺类药物口服后可被吸收，但其血药浓度持续时间不同。按其t1/2可分为短效磺胺(t1/2约为6小时)、中效磺胺(t1/2接近12小时)和长效磺胺(t1/2大于24小时)。目前临床主要应用的是中间体磺胺，磺胺[font \ 98t _ 1。常用的有唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)。其他的都用的少了。
2.肠道磺胺类药物口服后很少被吸收，主要在肠道内发挥杀菌作用，包括磺胺嘧啶(SG)、磺基噻唑琥珀酸盐(SST)、磺基噻唑苯酞(PST)、磺基乙酰胺苯酞(PSA)等。
3.外用磺胺类药物主要有磺胺醋酰钠(SA: SC-NA)、甲磺酰胺(SML)和磺胺嘧啶银(SD-Ag)。
2磺胺结构
一类具有抗菌活性的化学合成药物，为磺胺类(简称磺胺)衍生物；
磺胺药物
在式中，R’通常是氢，单个产物是邻苯二甲酰基或琥珀酸单酰基；r”通常是杂环基，如噻唑、嘧啶、吡嗪、哒嗪、？唑和异恶唑？唑类等等。磺胺主要抑制细菌繁殖，一般无杀菌作用。
3作用机制
磺胺的结构类似于对氨基苯甲酸。当体内磺胺浓度远高于对氨基苯甲酸浓度时，磺胺可在二氢叶酸合成中取代对氨基苯甲酸，阻断二氢叶酸的合成。这导致微生物叶酸合成受到抑制，生命失败。
4历史演变
磺酰胺(即通式中R’和R”均为H)早在1908就被合成为偶氮染料(见染料)的中间体。1932年，德国科学家K. Mitch合成了红色偶氮化合物白朗多希；从1932到1935，G. Domagk发现对实验动物的某些细菌感染有很好的治疗作用。这一划时代的发现在1935发表后，在全世界医学界引起了轰动。很快，法国科学家的研究澄清了白朗多喜的抗菌作用是由其在动物体内代谢产生的磺胺引起的。为了扩大磺胺的抗菌谱，增强其抗菌活性，欧美科学家对其结构进行了多方面的改造，合成了上千种磺胺类化合物(据1945统计，5000多种)，筛选出了30多种疗效好、毒性低的磺胺类药物，如:白龙多、磺胺吡啶(SP)、磺胺嘧啶(SD)、邻苯二甲酰等。唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)。
青霉素等抗生素相继出现后，磺胺类药物因其抗菌作用较高，应用受到影响。但磺胺类药物具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点，在抗菌药物中一直占有重要地位。
1956首个一天只服一次的长效磺胺甲氧嘧啶(3-磺胺-6-甲氧哒嗪)的出现，使磺胺类药物的应用有了新的发展。后来一些中间体磺胺类药物，如磺胺甲恶唑，一天出现两次。阐述了噁唑即SMZ和磺胺嘧啶的中间体性质。此外，还发现了两种超长效品种:2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可2 ~ 3天服用一次)和2-磺胺-5，6-二甲氧基嘧啶(每周服用一次，故称周磺胺)。20世纪60年代，发现了抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)，可将磺胺类药物的抗菌作用增强数倍至数十倍，扩大抗菌范围，从而强化了磺胺类药物的医学地位。目前临床上广泛使用的有磺胺嘧啶、双嘧啶(SD+TMP)和磺胺甲恶唑。唑类、SMZ+TMP、磺胺嘧啶等产品。
此外，在磺胺类药物的临床应用中，发现有的品种具有抑制碳酸酐酶的作用，有的品种则有降低血糖的副作用。经过系统的化合物合成和筛选，最终开发出以双氢氯噻嗪为代表的磺胺类利尿剂和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降糖药。
5生产
磺胺类药物的生产一般以乙酰苯胺(解热冰)为起始原料，用氯磺酸进行氯磺化(见磺化得到对乙酰氨基苯磺酰氯)。以对乙酰氨基苯磺酰氯为原料，经氨水胺化、碱水解、盐酸中和得到磺酰胺。将磺胺、硝酸胍和纯碱熔融处理得到磺胺嘧啶。磺胺和磺胺嘧啶曾经是磺胺类药物的常见品种，现在它们和对乙酰氨基酚磺酰氯只是作为磺胺类药物生产的中间体。磺胺嘧啶和磺胺甲恶唑？噁唑的生产方法不同。(1)磺胺嘧啶:在N，N’-二甲基甲酰胺中，依次加入三氯化磷和乙基乙烯基醚进行加成反应，得到的加合物与磺胺嘧啶在甲醇钠中环化得到磺胺嘧啶钠盐，再经酸沉、精制得到成品。②磺胺甲基异硫胺？噁唑:草酸二乙酯和丙酮在甲醇钠的作用下缩合成乙酰丙酮乙酯，再与盐酸羟胺环化得到5-甲基异-？恶唑-3-羧酸乙酯。3-氨基-5-甲基异甲基通过氨水氨解和次氯酸钠的霍夫曼降解得到。唑。后者在缚酸剂的作用下与对乙酰氨基苯磺酰氯缩合得到乙酰化化合物，最后经碱水解、酸沉、精制得到成品。
6应用
磺胺类药物抗菌谱广，对脑膜炎球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌等多种球菌和痢疾志贺氏菌、大肠杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌等部分杆菌，以及部分真菌(如放线菌)、疟原虫等有抑制作用。临床上用于治疗流行性脑脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽炎、扁桃体炎、中耳炎、肺炎等。)、尿路感染(如急性或慢性尿路感染、轻度肾盂肾炎)、肠道感染(如细菌性痢疾、肠炎等。)、鼠疫、局部软组织或伤口感染、眼部感染(如结膜炎、沙眼等。)，疟疾等。