非甾体抗炎药及其代表药物的药理作用?谢谢大神,帮帮我。
非甾体抗炎药是一类不含甾体结构的抗炎药。自1898年阿司匹林首次合成以来,100多年来,已有100多种非甾体抗炎药上市。这些药物包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普生、双氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、罗非昔布、塞来昔布等。这些药物具有抗炎、抗风湿、镇痛、解热和抗凝血作用,临床上广泛用于缓解骨关节炎、类风湿性关节炎、各种发热和各种疼痛症状。目前,NSAIDs是世界上使用最广泛的药物之一。全世界每天大约有3000万人使用它。随着非甾体抗炎药的使用越来越多,这些药物的安全使用越来越受到临床医生、药师、患者、社会和政府的重视。特别是,默克公司于2004年6月5438+00日宣布自愿将万络撤出全球市场。最近,美国美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs具有心血管和胃肠道出血的潜在风险,并要求这些药物制造商在其说明书中予以警告,这使得NSAIDs的安全使用成为全球医学界的热点问题。药理作用NSAIDs的化学结构不同,但都是通过抑制前列腺素的合成来发挥解热、镇痛和抗炎作用。1.解热作用非甾体抗炎药通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用。这些药物只能降低发热病人的体温,对正常体温没有影响。退烧药只是对症治疗,药物在体内消除后体温会重新升高。因此,发热患者应注意病因治疗,仅在高热时使用。2.镇痛作用NSAIDs具有中度镇痛作用,镇痛作用主要在外周。对各种外伤引起的剧烈疼痛和内脏平滑肌绞痛无效。对头痛、关节肌肉痛、牙痛等慢性疼痛有很好的疗效。在组织损伤或炎症期间,局部产生并释放引起疼痛的物质,前列腺素的合成增加。前列腺素提高了疼痛受体对致痛物质的敏感性,并放大了炎性疼痛。同时,PGE1、PGE2、PGF2α是致痛物质,引起疼痛。非甾体抗炎药的镇痛机制如下:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴细胞活性和活化T淋巴细胞的分化,减少对传入神经末梢的刺激;③直接作用于伤害感受器,阻止致痛物质的形成和释放。3.抗炎作用大多数非甾体抗炎药具有抗炎作用。NSAIDs通过抑制前列腺素合成、白细胞聚集、缓激肽形成和血小板聚集来发挥抗炎作用。不良反应NSAIDs的药理机制主要是抑制环氧化酶,减少前列腺素的产生,产生抗炎、镇痛、解热作用。和其他任何药物一样,NSAIDs也会产生一些与用药目的无关的有害反应,即药物不良反应。非甾体抗炎药的不良反应主要表现在以下几个方面。(1)胃肠道不良反应:可出现上腹部不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲不振等消化不良症状。长期口服NSAIDs的患者中,约10% ~ 25%有消化性溃疡,其中不到1%有出血或穿孔等严重并发症。(2)肝脏不良反应:在治疗剂量下,65,438+00%的患者可出现生化异常,伴有轻度肝损伤,但丙氨酸氨基转移酶显著升高的发生率小于2%。(3)神经系统不良反应:头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等。,且发生率一般小于5%。(4)泌尿系统不良反应:可引起尿蛋白和管型,尿中可出现红细胞和白细胞,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心临床研究中,长期口服NSAIDs的患者发生肾脏疾病的风险率是普通人群的2.1倍。(5)血液系统不良反应:某些NSAIDs可引起粒细胞减少症、再生障碍性贫血和凝血障碍。(6)过敏反应:特定体质的人可能出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。(7)心血管系统不良反应:有研究发现,非甾体抗炎药可明显干扰血压,使平均动脉压升高。另据报道,服用罗非昔布18个月后,心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对风险增加。(8)妊娠期不良反应:NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林会导致产前、产后和分娩过程中出血;吲哚美辛可能引起一些胎儿短肢畸形和阴茎发育不全。虽然非甾体抗炎药可引起上述多种不良反应,但大多数患者短期服用此类药物时有轻度不良反应,可耐受,停药后不良反应可消失,不会影响此类药物的疗效。目前很多品种的NSAIDs已经作为非处方药(OTC)使用,患者可以直接在药店购买OTC品种,无需医生处方。因此,有必要提醒患者注意非甾体抗炎药的安全使用,了解非甾体抗炎药的安全使用知识。药物预防在实际使用非甾体抗炎药时,应从以下几个方面防范药物不良反应。(1)尽量避免不必要的大剂量和长期使用NSAIDs。需要长期用药时,应在医生或药师指导下使用,并在用药过程中监测可能对各系统、器官、组织的损害。使用OTC品种时,应仔细阅读药品说明书,严格按照药品说明书的剂量和疗程用药。(2)下列情况应禁用或慎用nsaid:活动性消化性溃疡和近期消化道出血、对阿司匹林或其他nsaid过敏、肝功能不全、肾功能不全、严重高血压和充血性心力衰竭患者、血细胞减少、孕妇和哺乳期妇女。(3)用药过程中如有可疑不良反应,应立即停药,并咨询医生或药师决定是否继续用药,必要时对不良反应给予适当处理。(4)服药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠粘膜的刺激。不宜与抗凝剂(如华法林)合用,因为可能增加出血风险。(5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。要特别注意不止一种药物,化学成分相同的药物可能出现在不同的商品名下,避免重复使用。比如对乙酰氨基酚,又称扑热息痛,商品名有百福宁、泰诺、比力通等。双氯芬酸又名双氯芬酸,商品名有英泰清、扶他林、戴芬、澳贝等。(6)不要盲目认为NSAIDs中的新药、进口药、高价品种不存在安全隐患。新品种的非甾体抗炎药不断上市,往往是进口的,价格昂贵,但也有一些潜在的危险。默克公司于2004年6月5438+00日宣布自愿将万络撤出全球市场,就是一个很好的例子。(7)面对非甾体抗炎药安全使用的热点问题,患者不必过于担心非甾体抗炎药增加心血管不良事件和消化道出血的风险。在我国非甾体抗炎药不良反应的病例报道和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统和中枢神经系统的不良反应较多,其中心血管事件和消化道出血所占比例较小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者都一定有心血管事件和消化道出血的风险。总之,只有医生、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才能真正筑起安全用药的屏障。